Sitagliptina

Inhibidor de la DPP4 que se utiliza habitualmente en combinación con metformina. Potencia intermedia. Ha demostrado seguridad CV. Buena tolerancia, bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio-alto.

Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción de insulina. Su eficacia se considera modesta, similar a todos los inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7 % en la HbA1c. Se elimina inalterada por orina pero en pacientes con IR grave la principal ruta de eliminación podría ser la CYP3A4.

Adulto con DM2.

- Monoterapia: en pacientes no controlados con medidas higiénico-dietéticas y en los que la metformina está contraindicada o no se tolera.

- Doble terapia: asociado a metformina, o bien a una glitazona, sulfonilurea o insulina cuando exista intolerancia o contraindicación para metformina.

- Triple terapia: asociada a metformina más una sulfonilurea, glitazona o insulina.

- FORMA DE ADMINISTRACIÓN: vía oral, en una sola toma diaria.

- DOSIS: 100 mg/día

  En insuficiencia renal:

• IR moderada (ClCr 30-50 ml/min): 50 mg/día.
• IR grave (ClCr <30 ml/min) o en hemodiálisis: 25 mg/día.

- RELACIÓN CON LA INGESTA: puede tomarse con o sin alimentos.

- DIGESTIVOS: ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.

- METABÓLICOS: hipoglucemia cuando se asocia con sulfonilurea.

- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia, e incluso dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven-Johnson.

- OTROS: cefalea, somnolencia, dolores osteomusculares, leucocitosis leve y, raramente, trombocitopenia.

- ALERGIA al compuesto o a otras gliptinas.

- LACTOSA/GLUTEN: puede utilizarse.

- EMBARAZO: no es teratógeno en animales, se desconoce en humanos (categoría C de la FDA). No se recomienda su utilización.

- LACTANCIA: debe evitarse.

- PEDIATRÍA: no recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años.

- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio de tratamiento y durante el mismo de manera periódica.

- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: no precisa ajuste de dosis en IH leve o moderada. No se recomienda su uso en IH grave (clase C de Child-Pugh)

- PANCREATITIS: se han descrito casos de pancreatitis aguda. En caso de presentarla suspender el tratamiento y no reiniciarlo. 

- CONDUCCIÓN/DOPAJE: la influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es muy pequeña, aunque se han notificado casos de mareos y somnolencia.

-Los inhibidores de la enzima CYP3A4 (ciclosporina, antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa) aumentan los niveles plasmáticos de sitagliptina en pacientes con IR.

- Digoxina:  puede aumentar los niveles plasmáticos de digoxina; no se recomienda ajustar la dosis, aunque sí vigilar en casos de riesgo de intoxicación digitálica.