Inhibidor de la DPP4 que se utiliza habitualmente en combinación con metformina. Potencia intermedia. Ha demostrado seguridad CV. Buena tolerancia, bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio-alto.
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción de insulina. Su eficacia se considera modesta, similar a todos los inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7 % en la HbA1c. Se elimina inalterada por orina pero en pacientes con IR grave la principal ruta de eliminación podría ser la CYP3A4.
Adulto con DM2.
- Monoterapia: en pacientes no controlados con medidas higiénico-dietéticas y en los que la metformina está contraindicada o no se tolera.
- Doble terapia: asociado a metformina, o bien a una glitazona, sulfonilurea o insulina cuando exista intolerancia o contraindicación para metformina.
- Triple terapia: asociada a metformina más una sulfonilurea, glitazona o insulina.
- FORMA DE ADMINISTRACIÓN: vía oral, en una sola toma diaria.
- DOSIS: 100 mg/día
En insuficiencia renal:
- RELACIÓN CON LA INGESTA: puede tomarse con o sin alimentos.
- DIGESTIVOS: ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.
- METABÓLICOS: hipoglucemia cuando se asocia con sulfonilurea.
- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia, e incluso dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven-Johnson.
- OTROS: cefalea, somnolencia, dolores osteomusculares, leucocitosis leve y, raramente, trombocitopenia.
- ALERGIA al compuesto o a otras gliptinas.
- LACTOSA/GLUTEN: puede utilizarse.
- EMBARAZO: no es teratógeno en animales, se desconoce en humanos (categoría C de la FDA). No se recomienda su utilización.
- LACTANCIA: debe evitarse.
- PEDIATRÍA: no recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años.
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio de tratamiento y durante el mismo de manera periódica.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: no precisa ajuste de dosis en IH leve o moderada. No se recomienda su uso en IH grave (clase C de Child-Pugh)
- PANCREATITIS: se han descrito casos de pancreatitis aguda. En caso de presentarla suspender el tratamiento y no reiniciarlo.
- CONDUCCIÓN/DOPAJE: la influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es muy pequeña, aunque se han notificado casos de mareos y somnolencia.
-Los inhibidores de la enzima CYP3A4 (ciclosporina, antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa) aumentan los niveles plasmáticos de sitagliptina en pacientes con IR.
- Digoxina: puede aumentar los niveles plasmáticos de digoxina; no se recomienda ajustar la dosis, aunque sí vigilar en casos de riesgo de intoxicación digitálica.