Asociación de hipoglucemiantes orales. Potencia alta. Recomendada en cualquier paciente, especialmente indicado en >75 años o aquellos con fragilidad. Coste imedio-alto.

Asociación de hipoglucemiantes orales. Sitagliptina es un inhibidor de la DPP-4 que disminuye la degradación de incretinas, su eficacia se considera moderada. Metformina aumenta la sensibilidad a la insulina del hígado y tejidos periféricos y su potencia es alta.

Adulto con DM2.

- Doble terapia: cuando metformina en monoterapia a dosis máximas no es suficiente para un adecuado control.

- Triple terapia: cuando metformina asociada a una sulfonilurea, glitazona o insulina, no es suficiente para un adecuado control.

- FORMA DE ADMINISTRACIÓN: vía oral, en dos tomas diarias.

- DOSIS: 50 mg/850 mg cada 12 horas o 50 mg/1000 mg cada 12 horas. 

  En insuficiencia renal:

• TFG >50 ml/min: dosis recomendada diaria 100 mg/2000 mg
• TFG 45-49 ml/min: dosis máxima diaria 50 mg/2000 mg
• TFG 30-44 ml/min: dosis máxima diaria 50 mg/1000 mg
• TFG <30 ml/min: contraindicada la metformina.

- RELACIÓN CON LA INGESTA: preferiblemente con alimentos.

- DIGESTIVOS: náuseas, diarrea y dolor abdominal son frecuentes. Alteración del gusto o sabor metálico. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.

- METABÓLICOS: acidosis láctica, muy raramente.
- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia, e incluso dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven-Johnson.

- RESPIRATORIOS: congestión nasal, nasofaringitis, infecciónes de tracto respiratorio superior.

- OTROS: cefalea, temblor, mareos, somnolencia, fatiga, infecciones urnarias, pérdida de peso. Dolores osteomusculares, leucocitosis leve y, raramente, trombocitopenia.

- ALERGIA al compuesto o a otras gliptinas.

- Acidosis metabólica aguda: cetoacidosis diabética o acidosis láctica.

- INSUFICIENCIA RENAL grave (FG <30 ml/min) o procesos agudos que puedan alterar la función renal (administración de contrastes yodados, infección grave o deshidratación)

- Hipoxia tisular: infección o anemia graves, ICC o insuficiencia respiratoria.

- Insuficiencia hepática, alcoholismo.

- Lactancia.

- LACTOSA/GLUTEN: puede utilizarse.

- EMBARAZO: categoría C de la FDA. No se recomienda su utilización.

- LACTANCIA: debe evitarse.

- PEDIATRÍA: no recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años.

- IR: se recomienda valorar la función renal antes del inicio de tratamiento y durante el mismo cada 3-6 meses. Contraindicado en FG <30 ml/min.

- PANCREATITIS: se han descrito casos de pancreatitis aguda. En caso de presentarla suspender el tratamiento y no reiniciarlo.

- ACIDOSIS LÁCTICA: riesgo aumentado en IR, deshidratación, ayuno prolongado, consumo de alcohol, IH, DM mal controlada y procesos asociados a hipoxia.

- CIRUGÍA Y PRUEBAS DIAGNÓSTICAS: suspender el fármaco y reanudarlo a las 48 horas de la cirugía o tras la reanudación de la nutrición oral, comprobando que la función renal está estable.

- CONDUCCIÓN/DOPAJE: la influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es muy pequeña, aunque se han notificado casos de mareos y somnolencia.

 - Los inhibidores de la enzima CYP3A4 (ciclosporina, antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa) aumentan los niveles de sitagliptina en pacientes con IR.

 - El alcohol y los contrastes yodados aumentan el riesgo de acidosis láctica (se recomienda suspender el fármaco antes de su administración y retomarlo 48 horas después).

 - Utilizar con precaución en combinación con antihipertensivos, AINEs y diuréticos por el riesto de alteración de la función renal.

 - Vigilar la dosis de digoxina en pacientes con riesgo de toxicidad.