Antidiabético oral que actúa aumentando la secreción pancreática de insulina. Ha demostrado reducir el riesgo de complicaciones microvasculares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. No se recomienda debido a su elevado riesgo de hipoglucemia. Produce aumento de peso. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave. Coste bajo.

Antidiabético oral del grupo de las sulfonilureas. Estimula la secreción pancreática de insulina y probablemente también potencia su acción en los tejidos. Su efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5 % de HbA1c), reduce el riesgo de complicaciones microvasculares. No es una buena elección en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal o hepática. Potencia el efecto de los antagonistas de vitamina K.

- Diabetes mellitus tipo 2, cuando la dieta y el ejercicio son insuficientes. En monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.

- Opción terapéutica si metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a metformina en doble o triple terapia, teniendo en cuenta el perfil del paciente y su potente efecto, pero también su mayor riesgo de hipoglucemia y aumento de peso.

- Vía oral, preferiblemente 30 minutos antes de las comidas. Duración de acción: 18-24h.

- Adultos de 18-65 años: dosis inicial de 5 mg cada 24 horas antes del desayuno. Después aumentar si es necesario 2,5 mg/ 1-2semana hasta un máximo de 15 mg/ día en 3 tomas, con el desayuno, la comida y/o la cena.

- Mayores de 65 años: dosis inicial de 1,25-2,5 mg/ 24h.

- ENDOCRINOS: hipoglucemia, que puede ser más grave que con otras sulfonilureas debido a su mayor semivida de eliminación y generalmente puede corregirse ajustando la dosis. También aumento de peso.

- DIGESTIVOS: náuseas, vómitos, ardor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea, alteración del gusto. Generalmente se relacionan con la dosis.

- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (en las primeras 6 semanas de tratamiento, revierte al suspender la glibenclamida), anemia hemolítica, aplasia medular. Pueden aparecer crisis de porfiria.

- HEPÁTICOS: aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Ictericia colestática.

- HIPERSENSIBILIDAD: raramente reacción alérgica cutánea (fotosensibilidad, erupción cutánea, púrpura, prurito, eritema, dermatitis exfoliativa).  

- OTROS: cefalea, mareos, parestesias, visión borrosa.

- Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.

- Alergia a sulfamidas y tiazidas.

- Diabetes mellitus tipo 1.

- Cetoacidosis diabética.

- Insuficiencia renal (TFG <30 ml/min).

- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

- LACTOSA/GLUTEN: contiene lactosa.

- EMBARAZO: Clase C de la FDA. No se recomienda porque no garantiza un control glucémico adecuado. Uso contraindicado según ficha técnica.

- LACTANCIA: se excreta en la leche materna. Está contraindicada por el riesgo de hipoglucemia en el lactante.

- PEDIATRÍA: no se recomienda en menores de 18 años.

- GERIATRÍA : los ancianos son más propensos a padecer hipoglucemias prolongadas. Se recomienda evitarla en estos pacientes debido a su potente y prolongada acción.  

- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: las sulfonilureas se eliminan por metabolismo hepático y existe riesgo de acumulación. Los pacientes con insuficiencia leve o moderada deben vigilarse estrechamente por el riesgo de hipoglucemia. Está contraindicada en casos graves.

- INSUFICIENCIA RENAL: puede producirse acumulación de los metabolitos y aumentar el riesgo de hipoglucemia. Uso contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. La FDA tampoco lo recomienda en caso de insuficiencia renal moderada (ClCr 30-50 ml/min).

- PORFIRIA: su uso se ha asociado a crisis de porfiria. No se recomienda.

- Déficit G6PDH (glucosa 6 fosfato deshidrogenasa): las sulfonilureas favorecen el desarrollo de anemia hemolítica. Debe considerarse otra alternativa terapéutica en estos pacientes.

- Anticonceptivos orales estrogénicos: disminuyen el efecto de las sulfonilureas, produciendo riesgo de hiperglucemia, sobre todo con etinilestradiol.

- Salicilatos: se han descrito casos de hipoglucemia sobre todo a altas dosis, se recomienda monitorizar.

- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de glibenclamida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de glibenclamida.

- Maprotilina: aumenta su efecto hipoglucemiante.

- Ranitidina: posiblemente aumenta su efecto hipoglucemiante.

- Topiramato: puede disminuir los niveles plasmáticos del fármaco, con una disminución de su efecto hipoglucemiante.

- Quetiapina, olanzapina, paliperidona, risperidona: posible hiperglucemia, no se recomienda su asociación.

- Beta-bloqueantes: pueden potenciar el efecto hipoglucemiante, especialmente los no cardioselectivos. También pueden enmascarar la taquicardia secundaria a hipoglucemia. El riesgo de los beta-bloqueantes oftálmicos es mucho menor. Se recomienda monitorizar la glucemia si se añade un beta-bloqueante o se modifica la dosis.

- Antidepresivos tricíclicos, IMAO, ciprofloxacino, levofloxacino, ketoconazol, miconazol, fluconazol, cotrimoxazol, claritromicina, eritromicina: pueden potenciar su efecto hipoglucemiante.

- Antagonistas de vitamina K: glibenclamida puede aumentar el efecto anticoagulante, y al mismo tiempo, éstos potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda controlar estrechamente el INR y la glucemia y ajustar la dosis si es necesario.

- Heparina: se recomienda monitorizar la glucemia, se han descrito casos de hipoglucemia.

- Ciclosporina: glibenclamida puede incrementar los niveles de ciclosporina. Se recomienda monitorizar su nivel plasmático, reduciendo la dosis de ciclosporina un 25%.

- Probenecid: aumento de semivida plasmática de hasta el 40%, debe evitarse su asociación.

- Bosentan: se ha observado un incremento en la incidencia de la elevación de las transaminasas. Asociación contraindicada.